Nitrater anvendes som antianginøse lægemidler.
Præparatvalg
Ved behov for nitrat med hurtig virkning kan vælges Nitroglycerin. Ved behov for protraheret virkning kan vælges Isosorbiddinitrat eller Isosorbidmononitrat. Isosorbidmononitrat har den længste virkningstid.
Indikationer
Typiske indikationer er:
- Angina pectoris
- Hjerteinsufficiens
- Akut lungeødem
- Akut hypertensiv krise
- Profylakse mod angina før fysisk eller emotionel belastning
Dosering
Dosering afhænger af valg af præparat og indikation.
Nedsat nyrefunktion
Ingen dosisjustering er nødvendigt. Dog forsigtighed ved svært nedsat nyrefunktion pga. hypotensionsrisiko og ændret hæmodynamik.
Knusning
Depotpræparater må ikke knuses – dette ophæver kontrolleret frigivelse og øger bivirkningsrisiko. Almindelige tabletter af isosorbiddinitrat kan som regel deles eller knuses. Nogle præparater findes som sublinguale tabletter og spray.
Farmakologi
Nitrater omdannes til NO (nitrogenoxid), som aktiverer guanylatcyklase i glatte muskelceller. Dette fører til øget cGMP og herefter vasodilatation. Der er primært tale om venedilatation, der giver nedsat preload og myokardieiltbehov. Ved højere doser ses også arteriel dilatation, der giver nedsat afterload. Dilatation af koronarkar kan forbedre perfusion ved spasmer.
Der sker en toleransudvikling ved kontinuerlig eksponering (pga. enzymnedregulering, oxidativ stress mm.). Man kan derfor blive resistent overfor behandling med nitrater. Der skal i løbet af et døgn være en 8 timers nitratfri periode, ellers virker det ikke. Det er tænkt ind i nitratformuleringen. Derfor må man ikke give nitrater for ofte i døgnet.
Bivirkninger, kontraindikationer & forsigtighed
For alle bivirkninger, kontraindikationer og forsigtighedsregler, tjek Promedicin og Produktresume. Her fremhæves nogle af dem.
Hyppige bivirkninger er hovedpine, ortostatisk hypotention, rødme, reflektorisk takykardi og svimmelhed.
Er kontraindiceret ved samtidig brug af PDE5-hæmmere, fx. sildenafil, tadalafil, grundet risiko for alvorlig hypotention.
Er også relativt kontraindiceret ved aortastenose eller højresidig myokardieinfarkt (preload-afhængig hjerte), da man ellers kan få pludselig og alvorlig hypotension.
Overdosering
Overdosering kan give hypotension, takykardi, bevidsthedssvækkelse, kvalme og opkast. Behandles symptomatisk.
Seponering
Pludselig seponering af nitrater giver sjældent problemer, men ved kronisk brug trappes gradvist ud for at undgå rebound-angina.
Markedsføring
Alle tre hovedtyper er generisk tilgængelige og bredt markedsført.
Referencer
Her kan du finde en liste med referencer der er anvendt i denne artikel. Der er også angivet direkte henvisninger i teksten samt ved anvendelse af billeder og figurer.
