Kolinesterasehæmmere er en form for demensmedicin. De kaldes også for acetylkolinesterase-hæmmere.
Præparatvalg
I Danmark findes Donepezil, Galantamin og Rivastigmin. Rivastigmin kan gives som plaster, hvilket kan øge compliance, og kan derfor være 1. valg ift. complianceproblemer. Der er ikke evidens for effekt af Galantamin ved svær demens. Der er færre GI-bivirkninger ved Galantamin og Rivastigmin. Ved bivirkninger kan man forsøge at skifte præparat.
Indikationer
Kolinesterasehæmmere er godkendt til behandling af let-svær Alzheimers demens, Lewy Body Demens og Parkinsons demens.
Dosering
Donepezil startes initielt i en dosis på 5 mg dgl., der kan optitreres til 10 mg dgl. efter en måned.
Galantamin startes i en dosis på 8 mg dgl., der kan optireres med 8 mg dgl. hver 4. uge indtil maksimal dosis på 24 mg. dgl.
Rivastigmin startes i en dosis på 1,5 mg x 2 dgl. ved tabletter, der optitreres med 1,5 mg x 2 dgl. hver 2.-4. uge indtil maksimal dosis på 6 mg x 2 dgl. Ved depotplaster gives 4,6 mg hver 24. time, der kan øges til 9,5 mg/24 timer efter 4 uger og herefter evt. til 13,3 mg/24 timer efter et halvt år.
Hvis behandlingen pauseres vil man ofte titrere forfra fra laveste dosis.
Nedsat nyrefunktion
Donepezil og Rivastigmin har ingen restriktioner ved nedsat nyrefunktion. For Galantamin savnes erfaring ved behandling med eGFR<10.
Farmakologi
Kolinesterasehæmmere virker ved at hæmme enzymet kolinesterase, hvilket fører til en mindre nedbrydning af Acetylcholin og en øget kolinerg neurotransmission.
Effekten svarer til en opbremsning i progressionen af Alzheimers demens på 6-12 måneder, og forringelsen i ADL forsinkes 5-6 måneder. Dødeligheden påvirkes ikke ved behandlingen.
Bivirkninger, kontraindikationer & forsigtighed
For alle bivirkninger, kontraindikationer og forsigtighedsregler, tjek Promedicin og Produktresume. Her fremhæves nogle af dem.
Kolinesterasehæmmere giver hyppigst GI-bivirkninger. Der kan også ses adfærdssymptomer såsom agitation ved anvendelse af kolinesterasehæmere.
I forbindelse med opstart og behandling skal der kontrolleres EKG, der skal være uden overledningsforstyrrelser fraset 1. grads AV-blok eller svær bradykardi. Kolinesterasehæmmere kan give bradykardi, AV-blok, SA-blok, VT, torsades de pointes og QTc-forlængelse. Ved 1. grads AV-blok vil man typisk kontrollere EKG 1-2 uger senere, og så fortsat øge dosis hvis uforandret.
Overdosering
I tilfælde af overdosering anvendes symptomatisk behandling. Der findes ikke nogen antidot.
Seponering
Kan seponeres umiddelbart.
Markedsføring
I Danmark er kun markedsført Donepezil, Galantamin og Rivastigmin.
Referencer
Her kan du finde en liste med referencer der er anvendt i denne artikel. Der er også angivet direkte henvisninger i teksten samt ved anvendelse af billeder og figurer.
