Aminopenicilliner er en gruppe antibiotika, der er β-laktamase-sensitive penicilliner med udvidet spektrum og med virkning også på gramnegative stave.
Præparatvalg
Aminopenicillinerne omfatter Ampicillin og Amoxicillin, der findes både i i.v. og p.o. version. Hvis antibiotika skal gives peroralt, bør man ikke give Ampicillin, men i stedet enten Pivampicillin eller Amoxicillin der har bedre optagelse. P.o. amoxicillin har også færre GI-bivirkninger end p.o. ampicillin.
Indikationer
Aminopenicilliner anvendes til mange indikationer. De anvendes ofte til luftvejsinfektioner. Ampicillin i.v. anvendes også sammen med Gentamicin (Ampigenta) til behandling af sepsis/infektion med ukendt fokus.
Antibiotikaspektrum
Amoxicillin og Ampicillin har samme spektrum. De har samme spektrum som penicillin, men dog også med virkning på nogle gramnegative stave.
Dosering
Ampicillin i.v. gives typisk i en dosis på 2 g x 4 dgl. Ved livstruende infektioner kan man øge dosis op til 3 g x 4 dgl.
Amoxicillin tbl. gives typisk i en dosis på 500 mg x 3 dgl.
Nedsat nyrefunktion
Ved nedsat nyrefunktion skal ampicillin dosisjusteres, så dosisinterval forlænges. Ved eGFR 15-60 kan dosis gives op til 4x dagligt (som normalt), men ved eGFR<15 må dosis maksimalt gives 2 gange dagligt. Ved amoxicillin skal man kun overveje dosisjustering ved eGFR<10.
Knusning
Amoxicillin findes som tabletter der må knuses, men kan også fås som oral opløsning (mikstur).
Farmakologi
Gramnegative bakterier har en ydre membran med porinkanaler, der kan begrænse adgangen af mange antibiotika til peptidoglykan. Aminopenicilliner har en amino-sidekæde, som gør dem mere hydrofile. Dette tillader dem lettere at passere gennem porinkanalerne og nå de penicillin-bindende proteiner (PBPs) i gramnegative bakterier. Derfor har aminopenicilliner udover effekt som penicillin også effekt mod gramnegative bakterier.
Biotilgængeligheden ved p.o. ampicillin er kun 40%, hvorfor det er bedre at bruge p.o. amoxicillin eller pivampicillin hvor biotilgængeligheden er 90%.
Bivirkninger, kontraindikationer & forsigtighed
For alle bivirkninger, kontraindikationer og forsigtighedsregler, tjek Promedicin og Produktresume. Her fremhæves nogle af dem.
Overdosering
Behandling af overdosering er symptomatisk.
Seponering
Aminopenicilliner skal seponeres når infektionen ikke længere skal behandles.
Markedsføring
I Danmark markedsføres ampicillin både i en tabletversion og intravenøs version. Pivampicillin markedsføres ikke aktuelt i Danmark. Amoxicillin markedsføres kun i p.o. udgave under navne som fx. Amoxar, Amoxicillin, Amoxonor, Imacillin, Imadrax og Imaxi. Det kan fås både som tabletter og mikstur.
Historie
Ampicillin blev udviklet i slutningen af 1960’erne, mens Amoxicillin blev udviklet i starten af 1970’erne.
Referencer
Her kan du finde en liste med referencer der er anvendt i denne artikel. Der er også angivet direkte henvisninger i teksten samt ved anvendelse af billeder og figurer.