Oxacilliner er en gruppe af penicilliner der er smalspektret, og som virker på stafylokokker og de fleste streptokokker. Det er en type af β-laktamase-stabile penicilliner.
Præparatvalg
Der findes følgende typer af Oxacilliner:
- Oxacillin
- Cloxacillin
- Dicloxacillin
- Flucloxacillin
Alle oxacilliner har som udgangspunkt samme virkningsspektrum.
Antibiotikaspektrum
Oxacilliner er smalspektret og er som udgangspunkt effektive mod alle stafylokokker og streptokokker, undtagen pneumokokker, men ikke så meget andet.
Indikationer
Oxacilliner anvendes typisk i følgende situationer:
- Behandling af stafylokok-infektioner (dog ofte ikke penicillinfølsomme stafylokokker, hvor man i stedet anvender penicillin).
- Sår inficeret med stafylokokker
- Erysipelas for¨rsaget af stafylokokker
Dosering
Dosisforslag ved Dicloxacillin er følgende:
- Pneumoni grundet S. aureus: Dicloxacillin 500 mg tabl. x 4 i 14 dage
- Erysipelas: Dicloxacillin 1 g x 4 i 10-14 dage + evt. Phenoxymethylpenicillin
- Impetigo: Dicloxacillin 1 g x 3 i 7-10 dage
- Paronycion: Dicloxacillin 1 g x 3 i 7-10 dage
- Inficeret sår: Dicloxacillin 1 g x 3 i 5-10 dage
- Mastit: Dicloxacillin 1 g x 3 i 10 dage + evt. Metronidazol
Dosisforslag ved Cloxacillin er som udgangspunkt 1 g x 4 dgl. Ved endokardit vil man dog ofte anvende endokarditdoser, som typisk er 3 g x 4 dgl.
Dosisforslag ved Flucloxacillin er som udgangspunkt 1 g x 4 dgl.
Ift. europæisk mikrobiologisk standard anses Dicloxacillin 0,5-1 g x 4 dgl. for at være standard dosering, mens det for Cloxacillin er 1 g x 4 dgl. Der er ikke defineret en mikrobiologisk højdosis for disse antibiotika.
Nedsat nyrefunktion
Cloxacillin reduceres til 50% dosis ved både nedsat nyrefunktion og nedsat leverfunktion, men ikke udelukkende ved nedsat nyrefunktion. Både for Cloxacillin og Dicloxacillin abefales forsigtighed ved nedsat nyrefunktion, men der kræves ikke dosisjustering.
Knusning
Dicloxacillin er kapsler der kan åbnes og indholdet kan opslemmes i vand. Flucloxacillin tabletter kan knuses. Der findes ikke længere markedsførte miksturer inden for denne klasse.
Overvægt
Ved overvægt med vægt > 120 kg gives ved Cloxacillin typisk samme dosis (1 g x 4 dgl.).
Farmakologi
Den kemiske strukturforskel mellem Oxacillinerne er hvorvidt der er påsat fluor (F) eller Chlor (Cl) på benzenringen, samt antallet af dem. De indeholder en Isoxazol-ring, og kaldes derfor også for Isoxazol-penicilliner. Denne ring gør at antibiotika ikke kan inaktiveres af beta-laktamaser produceret af stafylokokker, hvilket gør dem effektive overfor stort set alle stafylokokker.
Virker ellers som andre penicilliner ved at hæmme opbygningen af peptidoglycan i bakteriens cellevæg ved binding til specifikke proteiner. Resultatet er svækkelse og ødelæggelse af cellevæggen.
Effekt: Oxacilliner virker baktericidt (bakteriedræbende).
Virkningsspektrum: Virker som udgangspunkt på alle stafylokokker og alle streptokokker undtagen pneumokokker.
Resistens: MRSA er resistente overfor Meticillin, men også overfor oxacillinerne. Nogle stafylokokker har endvidere udviklet resistens over for de beta-laktamasestabile penicilliner, hvilket skyldes mutationer i de proteiner, der binder P-laktamringen.
Bivirkninger, kontraindikationer & forsigtighed
For alle bivirkninger, kontraindikationer og forsigtighedsregler, tjek Promedicin og Produktresume. Her fremhæves nogle af dem.
Overdosering
Høje doser af Oxycillinerne er generelt veltolerante. Behandlingen ved overdosis er symptomatisk.
Seponering
Oxacilliner skal seponeres når infektionen ikke længere skal behandles.
Markedsføring
I Danmark markedsføres Dicloxacillin kun som tabletter under navnet Dicloxacillin. Tidligere blev det også markedsført i intravenøs form, men dette gør det ikke mere. Cloxacillin markedsføres som Cloxacillin og kun i intravenøs form. Flucloxacillin markedsføres kun som Flucloxacillin og kun i tabletform. Dicloxacillin kaldes også for Dicillin og Cloxacillin kaldes også for Monoclox.
Historie
Oxacillin blev godkendt i 1962, som et derivat af methicilin. Cloxacillin blev godkendt i 1965. Dicloxacillin blev godkendt i 1968. Flucloxacillin blev først markedsført i EU i 1970’erne.
Referencer
Her kan du finde en liste med referencer der er anvendt i denne artikel. Der er også angivet direkte henvisninger i teksten samt ved anvendelse af billeder og figurer.
