Calciumantagonister eller calciumblokkere er en gruppe antihypertensiva.
Præparatvalg
Calciumantagonister opdeles i 3 grupper: Gruppe I, Gruppe II og Gruppe III Calciumantagonister. Gruppe I og III er Non-dihydropyridiner, mens Gruppe II er Dihydropyridiner (DHP).
- Gruppe I calciumantagonister: Verapamil
- Gruppe II calciumantagonister: Amlodipin, Lercanidipin, Nifedipin, Felodipin, Lacidipin og Nimodipin
- Gruppe III calciumantagonister: Diltiazem
Indikationer
Gruppe II calciumantagonister anvendes typisk som antihypertensiva og antianginøs behandling, mens non-dihydropyridinerne primært anvendes som antiarytmika. Herudover anvendes calciumantagonister også off-label ved Raynauds fænomen og migræneprofylakse.
Dosering
Typiske start- og vedligeholdelsesdoser:
- Amlodipin: 5 mg x 1, kan øges til 10 mg x 1
- Felodipin: 5 mg x 1, op til 10 mg x 1
- Lercanidipin: 10 mg x 1, op til 20 mg x 1
- Verapamil: 120–240 mg x 2–3 dagligt
- Diltiazem: 90–120 mg x 2–3 dagligt
Dosistitrering bør ske med 1–2 ugers mellemrum. Ved ældre og ved bivirkninger anbefales laveste effektive dosis.
Nedsat nyrefunktion
DHP-calciumantagonister (især amlodipin og lercanidipin) kræver ingen dosisjustering. Verapamil og diltiazem metaboliseres hepatisk og kræver sjældent ændringer ved nedsat GFR.
Knusning
Mange calciumantagonister findes som depottabletter og må ikke knuses (især felodipin, verapamil og diltiazem). Amlodipin-tabletter kan knuses, da de ikke er depottabletter.
Farmakologi
Calciumantagonister blokerer L-type calciumkanaler. Dette fører til nedsat influx af Ca²⁺ i glatte muskelceller og myokardiet. For DHP fører dette til vasodilatation, hvilket fører til nedsat perifer modstand og BT. For non-DHP fører dette til negativ inotrop, dromotrop og kronotrop effekt, hvilket gør dem anvendelig som antiarytmika.
Bivirkninger, kontraindikationer & forsigtighed
For alle bivirkninger, kontraindikationer og forsigtighedsregler, tjek Promedicin og Produktresume. Her fremhæves nogle af dem.
Amlodipin har tendens til at give ødemer, fordi det virker bedre på arteriolesiden end venolesiden. I det tilfælde kan man skifte til Lercanidipin.
Hyppige bivirkninger for DHP er ellers typisk hovedpine, ansigtsrødme, palpitationer, svimmelhed og træthed.
Vigtige bivirkninger for non-DHP er bradykardi, AV-blok og forværring af hjertesvigt. Man bør specielt være forsigtig ved behandling med samtidig non-DHP og betablokker.
Overdosering
Kan give alvorlig hypotension, bradykardi, AV-blok og hjertesvigt, især med verapamil/diltiazem. Behandles typisk med i.v. calcium, atropin, pacemaker samt noradrenalin ved refraktær hypotension. Acidose og hyperglykæmi er tegn på svær forgiftning.
Seponering
Gradvis nedtrapning anbefales især ved høje doser af verapamil eller diltiazem for at undgå rebound-effekter. DHP-CA kan seponeres direkte, men monitorering af BT er vigtigt.
Markedsføring
De fleste calciumantagonister er tilgængelige som generiske præparater. Amlodipin er blandt de hyppigst ordinerede antihypertensiva i Danmark.
Referencer
Her kan du finde en liste med referencer der er anvendt i denne artikel. Der er også angivet direkte henvisninger i teksten samt ved anvendelse af billeder og figurer.
