Gabapentin er et lægemiddel der anvendes mod neuropatiske smerter.
Indikationer
Anvendes mod neuropatiske smerter og epilepsi.
Dosering
Der kan anvendes følgende doser:
- Neuropatisk smerte: Start med 300 mg dag 1, 600 mg dag 2 (fordelt på 2 doser), 900 mg dag 3 (fordelt på 3 doser). Kan øges til 1800-3600 mg/dag fordelt på 3 doser.
- Epilepsi: Start med 300 mg dag 1, øges gradvist til vedligeholdelsesdosis på 900-3600 mg/dag fordelt på 3 doser. Børn (6-12 år): 25-35 mg/kg/dag fordelt på 3 doser. Maksimal døgndosis er 3600 mg. Dosisjustering foretages typisk over 1-2 uger for at optimere tolerabilitet.
Nedsat nyrefunktion
Gabapentin udskilles næsten udelukkende uændret via nyrerne, og dosisjustering er påkrævet ved nedsat nyrefunktion.
Knusning
Hårde kapsler kan åbnes og indholdet opslemmes i vand. Tabletterne må knuses.
Farmakologi
Gabapentin er strukturelt relateret til GABA, men påvirker ikke direkte GABA-receptorer. Det bindes til α2-δ-underenheden af spændingsafhængige calciumkanaler i CNS, hvilket reducerer frigivelse af exciterende neurotransmittere som glutamat.
Bivirkninger, kontraindikationer & forsigtighed
De hyppigste bivirkninger er svimmelhed, somnolens, træthed, ataksi, vægtøgning.
| Systemorganklasse | Potentielt alvorlige bivirkninger | Oftest ikke alvorlige bivirkninger |
| Meget almindelige (> 10 %) | ||
| Almene symptomer og reaktioner på administrationsstedet | Pyreksi, Træthed | |
| Infektioner og parasitære sygdomme | Virale infektioner | |
| Nervesystemet | Ataksi, Svimmelhed | |
| Psykiske forstyrrelser | Søvnighed | |
| Almindelige (1-10 %) | ||
| Blod og lymfesystem | Leukopeni | |
| Øjne | Dobbeltsyn, Nystagmus, Synsforstyrrelser | |
| Mave-tarm-kanalen | Abdominalsmerter, Tandmisdannelser | Diarré, Flatulens, Gingivitis, Kvalme, Mundtørhed, Obstipation, Opkastning |
| Almene symptomer og reaktioner på administrationsstedet | Kraftesløshed | |
| Immunsystemet | Ansigtsødem | |
| Infektioner og parasitære sygdomme | Infektioner | Influenzalignende symptomer |
| Undersøgelser | Vægtøgning | |
| Metabolisme og ernæring | Appetitforstyrrelser | |
| Knogler, led, muskler og bindevæv | Artralgi, Kramper, Rygsmerter | Myalgi |
| Nervesystemet | Dyskinesier, Gangforstyrrelser, Hukommelsesbesvær, Hypæstesi, Koordinationsbesvær, Paræstesier, Tremor | Hovedpine, Ændrede reflekser |
| Psykiske forstyrrelser | Aggressivitet, Angst, Depression, Følelsesmæssig labilitet, Konfusion, Nervøsitet, Talebesvær, Tankeforstyrrelser | Søvnløshed |
| Det reproduktive system og mammae | Impotens | |
| Luftveje, thorax og mediastinum | Dyspnø | Hoste, Pharyngitis, Rhinitis |
| Hud og subkutane væv | Purpura | Acne, Hudkløe, Hududslæt |
| Vaskulære sygdomme | Hypertension, Perifere ødemer | Vasodilatation |
| Ikke almindelige (0,1-1 %) | ||
| Hjerte | Palpitationer | |
| Mave-tarm-kanalen | Synkebesvær | |
| Immunsystemet | Allergiske reaktioner | |
| Traumer, forgiftninger og behandlingskomplikationer | Faldtendens | |
| Undersøgelser | Forhøjede levertransaminaser, Forhøjet bilirubin | |
| Metabolisme og ernæring | Hyperglykæmi | |
| Nervesystemet | Bevidsthedssvækkelse, Hypokinesi | |
| Psykiske forstyrrelser | Agitation, Kognitiv dysfunktion | |
| Vaskulære sygdomme | Ødemer | |
| Sjældne (0,01-0,1 %) | ||
| Metabolisme og ernæring | Hypoglykæmi | |
| Nervesystemet | Bevidsthedstab | |
| Luftveje, thorax og mediastinum | Respirationsdepression | |
| Ikke kendt hyppighed | ||
| Blod og lymfesystem | Trombocytopeni | |
| Øre og labyrint | Tinnitus | |
| Mave-tarm-kanalen | Pancreatitis | |
| Lever og galdeveje | Hepatitis | |
| Immunsystemet | Anafylaktisk reaktion, Angioødem, Stevens-Johnsons syndrom | |
| Undersøgelser | Forhøjet plasma-kreatinkinase | |
| Metabolisme og ernæring | Hyponatriæmi | |
| Knogler, led, muskler og bindevæv | Rhabdomyolyse | |
| Nervesystemet | Bevægeforstyrrelser | |
| Psykiske forstyrrelser | Afhængighed af midlet, Hallucinationer, Selvmordstanker | |
| Nyrer og urinveje | Akut nyresvigt | |
| Det reproduktive system og mammae | Gynækomasti, Seksuelle forstyrrelser | Mammahypertrofi |
| Luftveje, thorax og mediastinum | Idiopatisk pneumonitis | |
| Hud og subkutane væv | Alopeci, Erythema multiforme, Lægemiddelreaktion med eosinofili og systemiske symptomer – DRESS, Toksisk epidermal nekrolyse (TEN) | |
Overdosering
Overdosering kan medføre svimmelhed, dobbeltsyn, sløret tale, letargi og i sjældne tilfælde koma. Der findes ingen specifik antidot. Behandling er symptomatisk og støttende, med monitorering af vitale parametre. Hæmodialyse kan overvejes ved svær overdosering hos patienter med nedsat nyrefunktion.
Seponering
Abrupt seponering kan udløse abstinenssymptomer som angst, søvnløshed, kvalme og risiko for anfald hos epilepsipatienter. Dosis bør nedtrappes gradvist over mindst 1 uge, typisk med 300-600 mg reduktion pr. dag, afhængigt af startdosis og patientens tilstand.
Markedsføring
Gabapentin blev oprindeligt udviklet af Pfizer som Neurontin. Efter patentudløb er generiske præparater bredt tilgængelige. Det sælges også under navne som Gabamed, Gabapenstad og Gabaratio.
Referencer
Her kan du finde en liste med referencer der er anvendt i denne artikel. Der er også angivet direkte henvisninger i teksten samt ved anvendelse af billeder og figurer.
Lignende lægemidler
Andre lægemidler i samme ATC-gruppe på 4. niveau: N03AX
Changelog
Indsat bivirkningstabel.
Skriv et svar