Bortezomib er et lægemiddel der anvendes til behandling af myelomatose.
Indikationer
Anvendes til behandling af myelomatose og Mantle celle lymfom.
Dosering
Standarddosering er 1,3 mg/m² legemsoverflade administreret enten i.v. eller s.c. på dag 1, 4, 8 og 11 i en 21-dages behandlingscyklus. Maksimal samlet dosis pr. cyklus er 5,2 mg/m². Der skal gå en pause på mindst 72 timer mellem doser.
Nedsat nyrefunktion
Ingen dosisjustering er nødvendig hos patienter med let til moderat nedsat nyrefunktion (eGFR>20).
Farmakologi
Bortezomib er en proteasomhæmmer, som reversibelt hæmmer 26S-proteasomet, der spiller en central rolle i nedbrydningen af ubiquitinerede proteiner. Dette fører til ophobning af regulatoriske proteiner og apoptose i hurtigt prolifererende celler som maligne plasmaceller.
Metaboliseres primært hepatisk via cytochrom P450 (CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2). Halveringstid: ca. 40 timer.
Bivirkninger, kontraindikationer & forsigtighed
For alle bivirkninger, kontraindikationer og forsigtighedsregler, tjek Promedicin og Produktresume. Her fremhæves nogle af dem.
Hyppige bivirkninger er perifær neuropati (specielt ved i.v. administration), trombocytopeni, neutropeni, anæmi, kvalme, diarre, obstipation, træthed, feber, infektionstendens.
Kan give herpes zooster reaktivering, hvorfor man ofte behandler profylaktisk med aciclovir.
Overdosering
Overdosering kan føre til alvorlig hypotension, trombocytopeni og gastrointestinal toksicitet. Behandling er symptomatisk. Der findes ingen antidot. Hæmodialyse er ikke effektiv pga. høj proteinbinding.
Seponering
Seponeres ved livstruende bivirkninger, progression trods passende behandlingsforsøg og ved alvorlig perifær neuropati. Nedtrapning er ikke nødvendigt.
Markedsføring
Bortezoimib markedsføres under navnet Velcade, og som biosimilære præparater der anses som terapeutisk ækvivalente. Fås til anvendelse som s.c. injektioner og til i.v.
Referencer
Her kan du finde en liste med referencer der er anvendt i denne artikel. Der er også angivet direkte henvisninger i teksten samt ved anvendelse af billeder og figurer.
