Bortezomib er et lægemiddel der anvendes til behandling af myelomatose.
Indikationer
Anvendes til behandling af myelomatose og Mantle celle lymfom.
Dosering
Standarddosering er 1,3 mg/m² legemsoverflade administreret enten i.v. eller s.c. på dag 1, 4, 8 og 11 i en 21-dages behandlingscyklus. Maksimal samlet dosis pr. cyklus er 5,2 mg/m². Der skal gå en pause på mindst 72 timer mellem doser.
Nedsat nyrefunktion
Ingen dosisjustering er nødvendig hos patienter med let til moderat nedsat nyrefunktion (eGFR>20).
Farmakologi
Bortezomib er en proteasomhæmmer, som reversibelt hæmmer 26S-proteasomet, der spiller en central rolle i nedbrydningen af ubiquitinerede proteiner. Dette fører til ophobning af regulatoriske proteiner og apoptose i hurtigt prolifererende celler som maligne plasmaceller.
Metaboliseres primært hepatisk via cytochrom P450 (CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2). Halveringstid: ca. 40 timer.
Bivirkninger, kontraindikationer & forsigtighed
Hyppige bivirkninger er perifær neuropati (specielt ved i.v. administration), trombocytopeni, neutropeni, anæmi, kvalme, diarre, obstipation, træthed, feber, infektionstendens.
Kan give herpes zooster reaktivering, hvorfor man ofte behandler profylaktisk med aciclovir.
| Systemorganklasse | Potentielt alvorlige bivirkninger | Oftest ikke alvorlige bivirkninger |
| Meget almindelige (> 10 %) | ||
| Blod og lymfesystem | Anæmi, Neutropeni, Trombocytopeni | |
| Mave-tarm-kanalen | Diarré, Kvalme, Obstipation, Opkastning | |
| Almene symptomer og reaktioner på administrationsstedet | Kraftesløshed, Temperaturstigning, Træthed | |
| Metabolisme og ernæring | Hypofagi | |
| Knogler, led, muskler og bindevæv | Muskuloskeletale smerter | |
| Nervesystemet | Neuralgi, Paræstesier, Perifer neuropati | |
| Almindelige (1-10 %) | ||
| Blod og lymfesystem | Leukopeni, Lymfopeni | |
| Øjne | Conjunctivitis, Synsforstyrrelser | |
| Mave-tarm-kanalen | Abdominalsmerter, Gastro-intestinal blødning, Stomatitis | Flatulens, Smagsforstyrrelser |
| Almene symptomer og reaktioner på administrationsstedet | Letargi | Kulderystelser / kuldegysninger |
| Immunsystemet | Urticaria | |
| Infektioner og parasitære sygdomme | Herpes zoster, Svampeinfektioner | Herpes simplex |
| Undersøgelser | Elektrolytforstyrrelser, Forhøjede leverenzymer, Påvirkning af plasmaglucose | Vægttab |
| Metabolisme og ernæring | Dehydrering, Hyponatriæmi | |
| Knogler, led, muskler og bindevæv | Muskelkramper, Muskelsvaghed | |
| Nervesystemet | Svimmelhed | Hovedpine |
| Psykiske forstyrrelser | Angst, Humørforstyrrelser | Søvnforstyrrelser |
| Nyrer og urinveje | Nyrefunktionspåvirkning | |
| Luftveje, thorax og mediastinum | Dyspnø, Pneumoni | Epistaxis, Hoste |
| Hud og subkutane væv | Erytem | Hudkløe, Hududslæt, Tør hud |
| Vaskulære sygdomme | Hypertension, Ortostatisk hypotension, Synkope, Ødemer | |
| Ikke almindelige (0,1-1 %) | ||
| Hjerte | Atrieflimren, Hjerteinsufficiens, Hjertestop | |
| Øre og labyrint | Høretab, Tinnitus | |
| Øjne | Blefaritis, Haglkorn, Øget tåreproduktion, Øjentørhed | |
| Mave-tarm-kanalen | Ileus, Pancreatitis | |
| Almene symptomer og reaktioner på administrationsstedet | Ekstravasation | |
| Immunsystemet | Allergiske reaktioner, Stevens-Johnsons syndrom | |
| Infektioner og parasitære sygdomme | Infektioner (både bakterielle og virale), Sepsis | |
| Traumer, forgiftninger og behandlingskomplikationer | Reaktioner og ubehag på indstiksstedet | |
| Undersøgelser | Forhøjet bilirubin | Vægtøgning |
| Metabolisme og ernæring | Diabetes, Hypercalcæmi, Hyperkaliæmi, Hyperkorticisme, Hypofosfatæmi, Hypomagnesiæmi | |
| Benigne, maligne og uspecificerede neoplasmer | Tumorlysesyndrom | |
| Nervesystemet | Dyskinesier, Encefalopati, Kronisk nyresvigt, Tremor | Ændrede reflekser |
| Psykiske forstyrrelser | Hallucinationer, Koncentrationsbesvær, Konfusion, Psykose | Rastløshed |
| Nyrer og urinveje | Akut nyresvigt, Urinvejsinfektion | |
| Luftveje, thorax og mediastinum | Lungeødem, Pleuraekssudat, Respirationsstop | |
| Hud og subkutane væv | Toksisk epidermal nekrolyse (TEN) | |
| Vaskulære sygdomme | Lungeemboli | |
| Sjældne (0,01-0,1 %) | ||
| Hjerte | Myokardieinfarkt | |
| Mave-tarm-kanalen | Fistler, Fækal inkontinens, Fækalom | |
| Almene symptomer og reaktioner på administrationsstedet | Pludselig død | |
| Immunsystemet | Anafylaktisk reaktion | |
| Traumer, forgiftninger og behandlingskomplikationer | Hjerneødem | |
| Undersøgelser | Forhøjet troponin | |
| Metabolisme og ernæring | Hyperchloridæmi, Hypochloridæmi | |
| Knogler, led, muskler og bindevæv | Bækkensmerter, Rhabdomyolyse | Kæbesmerter |
| Benigne, maligne og uspecificerede neoplasmer | Sekundær malignitet | |
| Nervesystemet | Guillain-Barrés syndrom, Paralyse, Parese | |
| Psykiske forstyrrelser | Selvmordsadfærd | |
| Det reproduktive system og mammae | Epididymitis | |
| Luftveje, thorax og mediastinum | Adult Respiratory Distress Syndrome (ARDS) | Halsirritation |
| Hud og subkutane væv | Fotosensibilitet | |
| Vaskulære sygdomme | Subaraknoidal blødning, Trombotisk mikroangiopati | |
Overdosering
Overdosering kan føre til alvorlig hypotension, trombocytopeni og gastrointestinal toksicitet. Behandling er symptomatisk. Der findes ingen antidot. Hæmodialyse er ikke effektiv pga. høj proteinbinding.
Seponering
Seponeres ved livstruende bivirkninger, progression trods passende behandlingsforsøg og ved alvorlig perifær neuropati. Nedtrapning er ikke nødvendigt.
Markedsføring
Bortezoimib markedsføres under navnet Velcade, og som biosimilære præparater der anses som terapeutisk ækvivalente. Fås til anvendelse som s.c. injektioner og til i.v.
| Markedsførte lægemidler – april 2026 | |
|---|---|
| Produktnavne | Bortezomib “Accord”, Bortezomib “Fresenius Kabi”, Bortezomib “Reddy”, Bortezomib “Stada”, Velcade |
| Lægemiddelformer | Opløsning |
| Styrker | 2,5 mg/ml |
| Laveste pris | 1.726,82 kr. pr. enhed (opdateret april 2026) |
Referencer
Her kan du finde en liste med referencer der er anvendt i denne artikel. Der er også angivet direkte henvisninger i teksten samt ved anvendelse af billeder og figurer.
Changelog
Indsat bivirkningstabel.
Skriv et svar