GLP-1-analoger er en gruppe antidiabetika, der også anvendes til vægttab. De kaldes også for GLP-1-receptoragonister eller GLP-1-agonister.
Præparatvalg
Der findes følgende GLP-1-analoger:
- Semaglutid
- Dulaglutid
- Liraglutid
- Exanatid
- Lixisenatid
Det er kun Semaglutid og Dulaglutid der har klausuleret tilskud. Tilskuddet er klausuleret til at GLP-1 analoger kun startes op, når andre præparater er afprøvet.
Indikationer
GLP-1-analoger anvendes til følgende indikationer:
- Type 2 diabetes
- Vægttab
Valg af antidiabetika (Kilde: DES)
Dosering
Semaglutid (injektion):
- Ved type 2 diabetes: Der gives 0,25 mg s.c. x 1 ugentligt initielt. Med 4 ugers mellemrum kan dosis fordobles indtil 2 mg ugentligt, dvs. til 0,5 mg, 1 mg og 2 mg.
- Ved vægttab: Der gives 0,25 mg s.c. x 1 ugentligt initielt. Herefter kan øges hver 4 uge i trin til 0,5 mg s.c. x 1 ugentligt, 1 mg s.c. x 1 ugentligt, 1,7 mg s.c. x 1 ugentligt og 2,4 mg s.c. x 1 ugentligt.
Semaglutid (tabletter): Der gives ved type 2 diabetes 3 mg dgl. initielt. Herefter kan dosis øges til 7 mg dgl. efter 1 måned og 14 mg efter 2 måneder. Tabletten skal tages på tom mave om morgenen og man må ikke spise 30 minutter efter.
Dulaglutid: Der gives ved type 2 diabetes 0,75 mg s.c. x 1 ugentligt ved monoterapi. I kombination med andre antidiabetika kan man starte på 1,5 mg s.c. x 1 ugentligt og øge hver 4 uge til først 3 mg s.c. x 1 ugentligt og herefter 4,5 mg s.c. x 1 ugentligt.
Liraglutid:
- Type 2 diabetes: Der gives 0,6 mg s.c. x 1 ugentligt initielt. Herefter kan dosis øges med 1 uges mellemrum til først 1,2 mg s.c. x 1 ugentligt og så 1,8 mg s.c. x 1 ugentligt.
- Vægttab: Der gives 0,6 mg s.c. x 1 ugentligt initielt. Herefter kan dosis øges med 1 uges mellemrum til først 1,2 mg s.c. x 1 ugentligt, 1,8 mg s.c. x 1 ugentligt, 2,4 mg s.c. x 1 ugentligt og 3,0 mg s.c. x 1 ugentligt.
Nedsat nyrefunktion
Ved semaglutid (injektion) anvendes forsigtighed ved eGFR<30, men det er ikke kontraindiceret.
Knusning
Rybelsus tabletter må ikke knuses, da der er manglende viden om hvordan det påvirker optagelsen.
Farmakologi
GLP-1 produceres når vi spiser, og stimulerer til insulinsekretion og hæmmer glukagon. Det er også en fysiologisk regulator for appetit og kalorieindtag, fx. findes i hjernen GLP-1 flere steder der regulerer appetit. DPP4 er et enzym der nedbryder GLP-1, og ved type 2 diabetes produceres der generelt mindre GLP-1. Man kan ikke tilføre GLP-1 i sig selv, da halveringstiden er meget lille, men GLP-1 analoger er beskyttet mod nedbrydning af DPP4 og derfor holder de længere. Når GLP-1 analoger stimulerer GLP-1 receptoren, fører dette til glukoseafhængig insulinsekretion fra betacellerne, hæmning af glukagonsekretionen, en forsinket ventrikeltømning og hæmmet appetit. Dette fører til et fald i blodsukker, men også til vægttab.
GLP-1 analoger fører til et fald i vægt og giver ikke øget risiko for hypoglykæmi.
Bivirkninger, kontraindikationer & forsigtighed
For alle bivirkninger, kontraindikationer og forsigtighedsregler, tjek Promedicin og Produktresume. Her fremhæves nogle af dem.
GI-bivirkninger er meget hyppige ved GLP1 analoger, og kan føre til behov for seponering. Dette kan også føre til dehydrering.
GLP1 analoger bør ikke kombineres med DPP4-hæmmere, der virker ved en overlappende virkningsmekanisme. Det skyldes at kombinationen ikke er velundersøgt, og den additive effekt formodes lille.
Overdosering
Overdosering kan give øgede GI-gener, men er vanligvis ikke toksisk. Der findes ikke nogen antidot.
Seponering
Kan seponeres uden videre.
Markedsføring
Semaglutid markedsføres til diabetes både som injektion (Ozempic) og tabletter (Rybelsus), samt til vægttab (Wegovy). Dulaglutid markedsføres som Trulicity. Liraglutid markedsføres til diabetes som Victoza og til vægttab som Saxenda, og så findes det også i kombination med Insulin degludec (Xultophy). Exanatid (Bydureon) og Lixisenatid (Lyxumia) markedsføres ikke længere i Danmark.
Referencer
Her kan du finde en liste med referencer der er anvendt i denne artikel. Der er også angivet direkte henvisninger i teksten samt ved anvendelse af billeder og figurer.
