Cefalosporiner er en form for antibiotika af typen beta-laktam antibiotika. De er ikke penicilliner, men i familie med dem.
Præparatvalg
Der findes fem generationer af Cefalosporiner:
- 1. generation: Cefalotin, cefazolin, cefalexin, cefapirin, cefradin og cefadroxil.
- 2. generation: Cefoxitin, cefuroxim, cefaclor, cefprozil og cefmetazol.
- 3. generation: Ceftazidim, ceftriaxon og cefotaxim.
- 4. generation: Cefepim og cefpirom.
- 5. generation: Ceftarolin, cefiderocol og ceftobiprol.
De mest anvendte cefalosporiner er Cefuroxim (2. generations) og Ceftriaxon (3. generation).
Ved behandlings af stafylokok-infektioner, vil førstevalg af cefalosporinerne være Cefuroxim. Ved stafylokok-meningitis er Cefuroxim også 1. valg over oxacillinerne, da Cefuroxim bedre træder over blodhjernebarrieren end Dicloxacillin.
Oralt Cefuroxim (Zinnat) kan som udgangspunkt kun anvendes til behandling af UVI. Det skyldes at det har en meget dårlig biotilgængelighed, men udskilles med urinen, hvorfor det godt kan anvendes der.
Det er kun Cefuroxim (Zinnat) og Cefalexin (Keflex) der findes som tabletform. De resterende skal gives intravenøst.
Indikationer
Cefalosporiner har mange indikationer, men er som udgangspunkt sjældent førstevalg. Dette skyldes at der er et ønske om at begrænse brugen af Cefalosporiner i samfundet, da dette kan medvirke øget resistensudvikling mod antibiotika.
Pneumoni: Cefuroxim anvendes ved samfundserhvervet pneumoni hos personer der har penicillinallergi. Her anvendes ofte en dosis på Cefuroxim 1,5 g i.v. x 3 dgl.
Meningitis: Ceftriaxon er sammen med Benzylpenicillin 1. valg ved empirisk behandling af mistanke til bakteriel meningitis. Man kan også anvende Ceftriaxon som profylakse mod Meningokoksygdom, som alternativ til Ciprofloxacin. Cefuroxim anvendes også ved stafylokok-meningitis, da det bedre træder over blodhjernebarrieren end Dicloxacillin.
Gonoré: Ceftriaxon anvendes til behandling af Gonoré, hvor man giver en engangsdosis i.m.
Antibiotikaspektrum
Cefalosporinerer forholdsvis bredspektret antibiotika, der har virkning overfor en del grampositive bakterier, men også gramnegative bakterier. Det kan også anvendes mod stafylokkker der er resistente overfor penicillin. Cefuroxim er også effektive mod H. influenzae.
Dosering
Dosering afhænger af den enkelte indikation og det enkelte cefalosporin.
Cefuroxim har en standarddosering på 750 mg i.v. x 3 dgl. og en højdosis på 1,5 g x 3 dgl. Oftest anvendes højdosis ved behandling af infektioner, hvilket også gør dem effektive overfor bakterier der har I-følsomhed (increased dosage) mod cefalosporiner.
Ceftriaxon gives ved mistanke til bakteriel meningitis sammen med Benzylpenicillin i en dosis på Ceftriaxon 4 g. i.v. x 1 dgl.
Ved gonoré kan man behandle med Ceftriaxon, hvor dosis er Ceftriaxon 500 mg i.m. som engangsdosis.
Nedsat nyrefunktion
Man skal ofte dosisjustere ved nedsat nyrefunktion. For eksempel skal Ceforoxim dosis ved eGFR 10-20 sænkes til 750 mg x 2 dgl. og ved eGFR<10 til 750 mg x 1 dgl.
Knusning
Zinnat og Keflex kan som udgangspunkt knuses.
Overvægt
Ved overvægt med vægt > 120 kg vil man ved Cefuroxim typisk øge dosis til 1,5 g i.v. x 4.
Farmakologi
Cefalosporiner virker ved at hæmme cellevægssyntesen i bakterier. Nogle kan også træde ind i det periplasmatiske rum ved PBP på gramnegative bakterier, hvilket gør dem effektive mod gramnegative bakterier. Penicillinerne og cefalosporinerne har en fælles grundstruktur, beta-laktamringen. Nogle bakterier producerer beta-laktamaser der er specifikke for penicillin, andre for cefalosporiner og nogle for begge.
Effekt: Cefalosporiner er baktericide (bakteriedræbende).
Virkningsspektrum: 1. generations cefalosporiner har god effekt mod grampositive bakterier, men begrænset effekt mod gramnegative bakterier. De senere generationer har bedre effekt mod gramnegative bakterier.
Udskillelse: Cefalosporinerne udskilles gennem nyrerne. Ceftriaxon udskilles dog udover via nyrerne også via galden.
Resistens: Enterococcus faecalis og Listeria monocytogenes er resistente overfor alle cefalosporiner. MRSA er som udgangspunkt også resistente overfor Cefalosporiner.
Bivirkninger, kontraindikationer & forsigtighed
For alle bivirkninger, kontraindikationer og forsigtighedsregler, tjek Promedicin og Produktresume. Her fremhæves nogle af dem.
Ved penicillinallergi vil man ofte godt kunne anvende et cefalosporin, selvom både penicilliner og cefalosporiner er beta-laktamantibiotika. Det skyldes at krydsallergi kun forekommer sjældent.
Cefalosporiner giver øget risiko for udvikling af Clostridium Difficile infektioner.
Overdosering
Forgiftning ses sjældent. Overdosering hyppigst ved nedsat nyrefunktion. Her kan man se nyrepåvirkning, cerebral påvirkning og GI-påvirkning. Behandling er symptomatisk.
Seponering
Cefalosporiner skal seponeres når infektionen ikke længere skal behandles.
Markedsføring
I Danmark markedsføres følgende cefalosporiner aktuelt:
- 1. generation: Cefazolin, Cefalexin
- 2. generation: Cefuroxim
- 3. generation: Cefotaxim, Ceftazidim, Ceftriaxon
- 4. generation: Cefepim
- 5. generation: Cefiderocol, Ceftobiprol, Ceftarolin
Kun Cefuroxim markedsføres aktuelt i peroral version som Zinnat. Dette gjorde Cefalexin også tidligere som Keflex, men dette er aktuelt udgået.
Historie
Cefalosporinerne blev opdaget i 1945 og solgt fra 1960’erne.
Referencer
Her kan du finde en liste med referencer der er anvendt i denne artikel. Der er også angivet direkte henvisninger i teksten samt ved anvendelse af billeder og figurer.
