Cytisin er et lægemiddel der anvendes til rygestop.
Indikationer
Cytisin er indiceret til tobaksafvænning hos voksne og har til formål at reducere nikotintrang hos rygere, der er motiverede for et rygestop.
Dosering
Behandlingen strækker sig over et fastlagt 25-dages forløb. Dosis aftrappes gradvist, og patienten bør stoppe fuldstændigt med at ryge senest på 5. behandlingsdag.
Doseringsskema for voksne (1,5 mg tabletter):
- Dag 1 til 3: 1 tablet hver 2. time (maks. 6 tabletter dagligt)
- Dag 4 til 12: 1 tablet hver 2,5. time (maks. 5 tabletter dagligt)
- Dag 13 til 16: 1 tablet hver 3. time (maks. 4 tabletter dagligt)
- Dag 17 til 20: 1 tablet hver 5. time (maks. 3 tabletter dagligt)
- Dag 21 til 25: 1-2 tabletter dagligt (maks. 2 tabletter dagligt)
Tabletterne skal fordeles over patientens vågne timer. Ved manglende effekt eller manglende rygestop afbrydes forløbet, og det kan tidligst genoptages efter 2-3 måneder. Der er ingen eller begrænset klinisk erfaring med patienter over 65 år samt børn og unge under 18 år.
Nedsat nyrefunktion
Der er begrænset klinisk erfaring med brug af Decigatan hos patienter med nedsat nyrefunktion. Da hele 64 % af stoffet udskilles uomdannet renalt, bør præparatet anvendes med forsigtighed ved nedsat eGFR. Der er ikke udarbejdet specifikke retningslinjer for dosisjustering, hvorfor en individuel klinisk vurdering tilrådes.
Knusning
Tabletterne er filmovertrukne og må ikke knuses. De skal synkes hele med et glas vand.
Farmakologi
Cytisin, som er ekstraheret fra planten Guldregn, fungerer som en partiel agonist til α4β2-nikotin-acetylkolinreceptorerne. Cytisin har en lavere agonistisk virkning end nikotin, men dets affinitet for receptoren er markant højere. Det udkonkurrerer dermed nikotin og virker som en kompetitiv antagonist, hvilket nedsætter “belønningseffekten” (reward) ved tobaksrygning, samtidig med at abstinenssymptomerne afhjælpes.
Lægemidlet absorberes hurtigt fra mave-tarm-kanalen med en Tmax på ca. 1 time. Plasmahalveringstiden T½ er ca. 4 timer.
Bivirkninger, kontraindikationer & forsigtighed
Bivirkningerne er overvejende gastrointestinale (kvalme, mavesmerter, obstipation og mundtørhed) samt søvnforstyrrelser, svimmelhed, hovedpine og takykardi. Bivirkningsprofilen er generelt mildere sammenlignet med vareniclin.
Da cytisin kan påvirke hjerte-kar-systemet, er Decigatan kontraindiceret ved ustabil angina pectoris, nyligt myokardieinfarkt, klinisk betydende arytmier, nyligt cerebrovaskulært tilfælde samt graviditet og amning.
| Systemorganklasse | Potentielt alvorlige bivirkninger | Oftest ikke alvorlige bivirkninger |
| Meget almindelige (> 10 %) | ||
| Hjerte | Takykardi | |
| Mave-tarm-kanalen | Abdominalsmerter | Gastro-øsofageal refluks, Kvalme, Mundtørhed, Obstipation, Opkastning, Smagsforstyrrelser |
| Almene symptomer og reaktioner på administrationsstedet | Kraftesløshed | |
| Undersøgelser | Vægtøgning | |
| Metabolisme og ernæring | Appetitforstyrrelser (oftest øget) | |
| Knogler, led, muskler og bindevæv | Myalgi | |
| Nervesystemet | Svimmelhed | Hovedpine |
| Psykiske forstyrrelser | Angst, Humørforstyrrelser | Irritabilitet, Søvnforstyrrelser |
| Hud og subkutane væv | Hududslæt | |
| Vaskulære sygdomme | Hypertension | |
| Almindelige (1-10 %) | ||
| Hjerte | Bradykardi | |
| Mave-tarm-kanalen | Brændende fornemmelse på tungen, Diarré, Meteorisme | |
| Almene symptomer og reaktioner på administrationsstedet | Utilpashed | |
| Psykiske forstyrrelser | Koncentrationsbesvær | |
| Ikke almindelige (0,1-1 %) | ||
| Mave-tarm-kanalen | Øget spytsekretion | |
| Almene symptomer og reaktioner på administrationsstedet | Træthed | |
| Undersøgelser | Forhøjede levertransaminaser | |
| Det reproduktive system og mammae | Nedsat libido | |
| Hud og subkutane væv | Hudatrofi, Øget svedtendens | |
| Sjældne (0,01-0,1 %) | ||
| Øjne | Øget tåreproduktion | |
Overdosering
Overdosering manifesterer sig i form af klassisk nikotinforgiftning. Symptomerne inkluderer udtalt kvalme, opkastning, takykardi, blodtryksudsving, svaghed og i svære tilfælde kramper samt respirationsparalyse. Der findes ingen specifik antidot, og behandlingen er udelukkende symptomatisk (f.eks. maveskylning ved nylig indtagelse og understøttende behandling af vitale parametre).
Seponering
Forløbet er tidsbegrænset til 25 dage. Der er ikke behov for en nedtrapningsfase ud over den, der allerede er indbygget i doseringsskemaet. Præparatet seponeres umiddelbart efter indtagelse af den sidste dosis på dag 25. Patienten bør dog monitoreres for eventuelt psykologisk tilbagefald eller øget nikotintrang efter afsluttet forløb.
Markedsføring
På det danske marked markedsføres cytisin under handelsnavnet Decigatan.
Historie
Lægemidlet blev udviklet som rygestopmiddel i Bulgarien i 1960’erne, og anses som en af verdens ældste rygestopmidler. Det var dog først i 2023 at det blev introduceret til Danmark.
Referencer
Her kan du finde en liste med referencer der er anvendt i denne artikel. Der er også angivet direkte henvisninger i teksten samt ved anvendelse af billeder og figurer.
Lignende lægemidler
Andre lægemidler i samme ATC-gruppe på 4. niveau: N07BA
Changelog
Ny artikel.
Skriv et svar