Febuxostat er et lægemiddel til forebyggelse af arteritis urica.
Indikationer
Anvendes til forebyggelse af arteritis urica anfald hos personer med kronisk hyperurikæmi, og hvor allopurinol ikke har tilstrækkelig effekt.
Desuden er præparatet indiceret til forebyggelse og behandling af hyperurikæmi hos voksne patienter, der gennemgår kemoterapi for hæmatologiske maligniteter med moderat til høj risiko for Tumor Lysis Syndrom (TLS).
Dosering
Startdosis er typisk 40 mg dgl., der kan øges til 80 mg dgl. efter 14 dage hvis se-urat > 0,36 og til 120 mg dgl. efter 2 måneder hvis behandlingsmålet ikke er nået.
Nedsat nyrefunktion
Hvis eGFR<30 er initialdosis 20-40 mg dgl. og højeste dosis 80 mg dgl.
Knusning
Kan knuses.
Farmakologi
Febuxostat er en potent, non-purin selektiv hæmmer af xanthinoxidase (XO). I modsætning til Allopurinol, der primært hæmmer den reducerede form af enzymet, hæmmer Febuxostat både den reducerede og den oxiderede form af xanthinoxidase. Ved at blokere enzymet reduceres dannelsen af urinsyre fra hypoxanthin og xanthin effektivt.
Metaboliseres i leveren via konjugering (UGT-enzymer) og oxidation (CYP-systemet). Udskilles ca. ligeligt via urin og fæces. Dette gør præparatet mindre afhængigt af nyrefunktionen end Allopurinol.
Bivirkninger, kontraindikationer & forsigtighed
Hyppige bivirkninger er leverpåvirkning (forhøjede transaminaser), diarré, hovedpine, udslæt og kvalme.
| Systemorganklasse | Potentielt alvorlige bivirkninger | Oftest ikke alvorlige bivirkninger |
| Almindelige (1-10 %) | ||
| Mave-tarm-kanalen | Diarré, Kvalme | |
| Almene symptomer og reaktioner på administrationsstedet | Træthed | |
| Lever og galdeveje | Leverpåvirkning | |
| Metabolisme og ernæring | Anfald af arthritis urica | |
| Knogler, led, muskler og bindevæv | Artralgi, Smerter i ekstremiteter | Myalgi |
| Nervesystemet | Svimmelhed | Hovedpine |
| Luftveje, thorax og mediastinum | Dyspnø | |
| Hud og subkutane væv | Hudkløe, Hududslæt | |
| Vaskulære sygdomme | Ødemer | |
| Ikke almindelige (0,1-1 %) | ||
| Blod og lymfesystem | Hæmoragi | |
| Hjerte | Arytmier, Atrieflimren, Grenblok | Palpitationer, Takykardi |
| Øre og labyrint | Tinnitus | |
| Det endokrine system | Hypertyroidisme, Hypotyroidisme, Thyroideapåvirkning | |
| Øjne | Sløret syn | |
| Mave-tarm-kanalen | Abdominalsmerter, Pancreatitis | Dyspepsi, Flatulens, Gastro-øsofageal refluks, Hyppig afføring, Meteorisme, Mundtørhed, Obstipation, Opkastning, Smagsforstyrrelser |
| Almene symptomer og reaktioner på administrationsstedet | Letargi | Træthed, Varmefølelse |
| Lever og galdeveje | Galdesten | |
| Immunsystemet | Urticaria | |
| Infektioner og parasitære sygdomme | Infektion i nedre luftveje | Infektion i øvre luftveje |
| Undersøgelser | Ekg-forandringer | Forhøjet plasma-amylase, Forhøjet plasma-carbamid og -kreatinin, Vægtøgning |
| Metabolisme og ernæring | Diabetes, Hyperlipidæmi | Hypofagi, Tørst |
| Knogler, led, muskler og bindevæv | Artritis, Muskelkramper, Muskelsvaghed | Bursitis, Muskelstivhed, Myalgi |
| Nervesystemet | Hemiparese, Hypæstesi, Paræstesier | |
| Psykiske forstyrrelser | Døsighed, Søvnløshed | |
| Nyrer og urinveje | Hæmaturi, Kronisk nyresygdom, Nephrolithiasis, Urinvejsinfektion | Hyppig vandladning, Proteinuri |
| Det reproduktive system og mammae | Erektil dysfunktion | Nedsat libido, Smerter i brysterne |
| Luftveje, thorax og mediastinum | Hoste, Nedsat lugtesans, Rhinoré | |
| Hud og subkutane væv | Alopeci, Debuterende eller forværret psoriasis, Dermatitis, Purpura | Hudkløe, Makulopapuløst hududslæt, Misfarvning af huden, Øget svedtendens |
| Vaskulære sygdomme | Hypertension | Flushing, Hedeture |
| Sjældne (0,01-0,1 %) | ||
| Blod og lymfesystem | Agranulocytose, Anæmi, Pancytopeni, Trombocytopeni | |
| Hjerte | Hjertestop, Pludselig hjertedød | |
| Øjne | Retinal blodprop | |
| Mave-tarm-kanalen | Gastro-intestinal perforation, Stomatitis | |
| Almene symptomer og reaktioner på administrationsstedet | Brændende fornemmelse | |
| Lever og galdeveje | Cholecystitis, Hepatitis, Leverskade | Icterus |
| Immunsystemet | Allergiske reaktioner, Anafylaktisk reaktion, Angioødem, Stevens-Johnsons syndrom | |
| Infektioner og parasitære sygdomme | Pustuløst hududslæt | |
| Undersøgelser | Forhøjet basisk fosfatase i blodet | Vægttab |
| Metabolisme og ernæring | Tørst, Øget appetit | |
| Knogler, led, muskler og bindevæv | Artralgi, Ledstivhed, Rhabdomyolyse | |
| Psykiske forstyrrelser | Humørforstyrrelser, Nervøsitet | |
| Nyrer og urinveje | Interstitiel nefritis, Pludselig og stærk vandladningstrang, Tubulointerstitiel nefritis | |
| Luftveje, thorax og mediastinum | Pneumoni | |
| Hud og subkutane væv | Erytem, Lægemiddelreaktion med eosinofili og systemiske symptomer – DRESS, Toksisk epidermal nekrolyse (TEN) | Morbilliformt hududslæt |
| Vaskulære sygdomme | Kredsløbskollaps | |
Overdosering
Ved overdosering bør patienten behandles symptomatisk og understøttende. Der findes ingen specifik antidot.
Seponering
Behandlingen er som udgangspunkt livslang ved kronisk arthritis urica. Ved seponering vil S-urat typisk stige til præ-terapeutisk niveau inden for kort tid, hvilket øger risikoen for fornyede anfald og tophi-dannelse. Ved TLS seponeres behandlingen, når risikoen for uratstigning i forbindelse med cellehenfald er ovre.
Markedsføring
I Danmark markedsføres Febuxostat som Adenuric og Febuxostat.
Referencer
Her kan du finde en liste med referencer der er anvendt i denne artikel. Der er også angivet direkte henvisninger i teksten samt ved anvendelse af billeder og figurer.
Changelog
Ny artikel.
Skriv et svar