Fluconazol er et systemisk svampemiddel.
Præparatvalg
Kan fås både som kapsler/tabletter og til i.v. brug.
Indikationer
Fluconazol anvendes til behandling og profylakse af svampeinfektioner forårsaget af Candida-arter, Cryptococcus neoformans og visse dermatofytter.
Dosering
Doseringen afhænger af indikation, infektionens sværhedsgrad og patientens alder og nyrefunktion. Eksempler på doseringer følger nedenunder.
Oral candidiasis: 50-100 mg x 1 dgl. i 1-2 uger.
Oesophagal candidiasis: 200-400 mg x 1 dgl. i 2 uger.
Nedsat nyrefunktion
Fluconazol udskilles primært uændret via nyrerne, og dosisjustering er nødvendig ved nedsat nyrefunktion. Ved eGFR<30 reduceres dosis til 50 % af normal dosis efter initial loading dose (svarende til dosis ved normal nyrefunktion). Ved eGFR<10 kan man overveje at reducere til 25% og administrere efter dialyse.
Knusning
Kapslerne kan åbnes og indholdet opslemmes i vand.
Farmakologi
Fluconazol hæmmer svampespecifik cytochrome P450-afhængig 14-α-demethylase, hvilket forstyrrer ergosterolsyntesen i svampecellens membran og fører til celledød. Har over 90% biotilgængelighed ved p.o. indtag. Har en udbredt distribution, herunder også i CSV. Udskillelsen er primært renalt, kun minimalt hepatisk. Har en halveringstid på 30 timer, hvilket muliggør 1x daglig dosering.
Effektiv mod Candida-arter (dog variabel modstand hos C. glabrata og C. krusei), Cryptococcus neoformans og visse dermatofytter.
Bivirkninger, kontraindikationer & forsigtighed
De hyppigste bivirkninger er kvalme, opkastning, diarré, hovedpine og hududslæt. Fluconazol kan give QTc-forlængelse, hvorfor der skal udvises forsigtighed ved behandling med andre lægemidler der kan forlænge QTc-intervallet.
| Systemorganklasse | Potentielt alvorlige bivirkninger | Oftest ikke alvorlige bivirkninger |
| Almindelige (1-10 %) | ||
| Mave-tarm-kanalen | Abdominalsmerter | Diarré, Kvalme, Opkastning |
| Undersøgelser | Forhøjet ALAT/ASAT og basisk fosfatase | |
| Nervesystemet | Hovedpine | |
| Hud og subkutane væv | Hududslæt | |
| Ikke almindelige (0,1-1 %) | ||
| Blod og lymfesystem | Anæmi | |
| Mave-tarm-kanalen | Flatulens, Mundtørhed, Obstipation, Smagsforstyrrelser | |
| Almene symptomer og reaktioner på administrationsstedet | Kraftesløshed, Pyreksi, Træthed, Utilpashed | |
| Lever og galdeveje | Kolestase | Icterus |
| Immunsystemet | Urticaria | |
| Undersøgelser | Forhøjet bilirubin | |
| Metabolisme og ernæring | Hypofagi | |
| Knogler, led, muskler og bindevæv | Kramper | Myalgi |
| Nervesystemet | Paræstesier, Svimmelhed | |
| Psykiske forstyrrelser | Somnolens | Søvnløshed |
| Hud og subkutane væv | Hudkløe, Øget svedtendens | |
| Sjældne (0,01-0,1 %) | ||
| Blod og lymfesystem | Agranulocytose, Leukopeni, Neutropeni, Trombocytopeni | |
| Hjerte | Torsades de pointes-takykardi | |
| Lever og galdeveje | Hepatitis, Hepatotoksicitet, Leverinsufficiens | |
| Immunsystemet | Anafylaktisk reaktion, Angioødem, Ansigtsødem, Stevens-Johnsons syndrom | |
| Undersøgelser | Forlænget QT-interval | |
| Metabolisme og ernæring | Hyperkolesterolæmi, Hypertriglyceridæmi, Hypokaliæmi | |
| Nervesystemet | Tremor | |
| Hud og subkutane væv | Akut generaliseret eksantematøs pustulose (AGEP), Alopeci, Eksfoliativ dermatitis, Toksisk epidermal nekrolyse (TEN) | |
| Ikke kendt hyppighed | ||
| Hud og subkutane væv | Lægemiddelreaktion med eosinofili og systemiske symptomer – DRESS | |
Overdosering
Overdosering af fluconazol er sjælden, men kan medføre symptomer som kvalme, opkastning, diarré og i svære tilfælde hallucinationer eller leverpåvirkning. Behandling er symptomatisk og understøttende. Hæmodialyse kan fremskynde elimination ved svær forgiftning.
Seponering
Kan seponeres umiddelbart.
Markedsføring
I Danmark markedsføres Fluconazol under navne som Diflucan.
Referencer
Her kan du finde en liste med referencer der er anvendt i denne artikel. Der er også angivet direkte henvisninger i teksten samt ved anvendelse af billeder og figurer.
Changelog
Indsat bivirkningstabel.
Skriv et svar