Methylnaltrexon eller Relistor anvendes som laksantia ved opioid-induceret obstipation.
Præparatvalg
Anvendes når alm. laksantia ikke har haft tilstrækkelig effekt. Et alternativ er Naloxegol.
Indikationer
Anvendes mod opioidinduceret forstoppelse (OIC), typisk når anden laksantia ikke har haft effekt.
Dosering
Typisk gives 12 mg s.c. som engangsordination ved behandling af opioid-induceret obstipation. Injektion kan gives i mave, lår eller overarm.
Ved behov for fast behandling, fx. som led i palliation, doseres efter vægten.
Nedsat nyrefunktion
Dosisjustering er nødvendig ved nedsat nyrefunktion.
Farmakologi
Methylnaltrexon er en selektiv perifer μ-opioidreceptorantagonist, der modvirker opioidinduceret nedsat tarmmotilitet uden at påvirke central analgetisk effekt. Det krydser ikke blod-hjerne-barrieren pga. dets kvaternære ammoniumstruktur.
Biotilgængeligheden er næsten 100% ved s.c. injektion. Tmax ses efter 30 minutter og halveringstiden efter 8 timer. Udskilles primært renalt og via fæces. Effekten indtræder ofte inden for 30-60 minutter, med afføring hos mange patienter inden for 4 timer.
Bivirkninger, kontraindikationer & forsigtighed
For alle bivirkninger, kontraindikationer og forsigtighedsregler, tjek Promedicin og Produktresume. Her fremhæves nogle af dem.
Hyppige bivirkninger er mavesmerter, kvalme, diarré, flatulens.
Overdosering
Overdosering er sjælden. Behandling er understøttende.
Seponering
Kan seponeres umiddelbart.
Markedsføring
I Danmark markedsføres methylnaltrexon som relistor. Markedsføres udelukkende til s.c. injektioner. Methylnaltrexon blev udviklet af Wyeth (senere opkøbt af Pfizer) og markedsføres som Relistor af Bausch Health.
Referencer
Her kan du finde en liste med referencer der er anvendt i denne artikel. Der er også angivet direkte henvisninger i teksten samt ved anvendelse af billeder og figurer.
