Betablokkere

Betablokkere er en form for antihypertensiva, der også virker frekvensregulerende.

Præparatvalg

Der findes følgende betablokkere:

Atenolol
Metoprolol
Bisoprolol
Carvedilol
Nebivolol
Propranolol
Sotalol
Esmolol
Labetalol
Timolol

Nedenunder ses de forskellige indikationer hvormed betablokkere er rekommanderet.

	Hypertension	Angina Pectoris	Hjerteinsufficiens	Efter AMI	Arytmi
Metoprolol	x	x	x	x	x
Bisoprolol	x	x	x	x	x
Carvedilol	x	x	x	x
Nebivolol	x
Propranolol	x	x

Indikationer hvor forskellige betablokkere er rekommanderet

Indikationer

Betablokkere har bl.a. følgende indikationer:

Hypertension hvor der er anden samtidig indikation (f.eks. arytmi, efter AMI, angst, hjerteinsufficiens eller angina pectoris) eller hvor ACE-hæmmer/AT2-hæmmere, Thiazider og Calciumantagonister er anvendt og der er behov for intensivering i antihypertensiva.
Stabil angina pectoris – Her er betablokkere og calciumblokkere ofte førstevalg, og betragtes som ligeværdige. Alle betablokkere kan som udgangspunkt anvendes, men i DK er Metoprolol og Carvedilol specifikt rekommanderet til dette.
Artymier – Her anvendes ofte kun Metoprolol og Bisoprolol.
Hjerteinsufficiens – Der er evidens for effekt for Bisoprolol, Carvedilol og Metoprolol
Post Myokardieinfarkt – Ofte anvendes Bisoprolol eller Metoprolol
Migræne: Her anvendes typisk Propranolol eller Metoprolol.
Essentiel tremor: Her anvendes typisk Propranolol.
Tyrotoksikose
Portal hypertension/Oesophagusvaricer
Funktionelle hjertelidelser

Dosering

Hypertension

Ved Metoprolol gives initielt 50-100 mg x 1 dgl. som kan øges til 200 mg x 1 dgl.
Ved Bisoprolol gives 5-10 mg dgl. som kan øges til 20 mg dgl.
Ved Carvedilol gives initielt 12,5 mg dgl. de første to døgn, herefter kan øges til 25 mg x 1-2 dgl.
Ved Nebivolol gives typisk 5 mg dgl. Hos ældre>65 år startes typisk med 2,5 mg dgl. som kan øges til 5 mg dgl.
Ved Atenolol gives 50-100 mg dgl. Atenolol er ikke førstevalg ved hypertension.

Hjertesvigt

Ved Metoprolol gives 12,5-25 mg x 1 dgl. i 14 dage. Herefter optitreres langsomt til 200 mg dgl.
Ved Bisoprolol gives initielt 1,25 mg dgl. og der optitreres langsomt til 10 mg dgl.
Ved Carvedilol gives initielt 3,125 mg dgl. og der optitreres med mindst 2 ugers interval til maks. 25 mg x 2 ved vægt<85 kg og 50 mg x 2 ved vægt>85 kg. Behandlingen bør indledes på hospitalet.
Ved Nebivolol gives 1,25 mg dgl. som optitreres langsomt til 10 mg gl.

Stabil angina pectoris

Ved Metoprolol 50-200 mg x 1 dgl.
Ved Bisoprolol gives 5-10 mg dgl. som kan øges til 20 mg dgl.
Ved Carvedilol gives initielt 12,5 mg dgl. de første to døgn, herefter kan øges til 50-100 mg x 2 dgl. Ældre må maksimalt få 25 mg x 2 dgl.
Ved Propranolol gives 20-40 mg dgl. For depotkapsler 80 mg x 1 dgl., der kan øges til 160 mg x 1 dgl.
Ved Atenolol gives 50-100 mg dgl.

Arytmier

Ved Metoprolol gives 50-200 mg x 1 dgl.
Ved Propranolol gives 10-40 mg x 4 dgl.
Ved Sotalol gives 80 mg, evt. fordelt over 2 doser. Dette kan øges til vedligeholdelsesdosis på 160-320 mg dgl., maks. må gives 640 mg dgl. Behandlingen skal indledes under EKG overvågning.
Ved Atenolol gives 50-100 mg dgl.

Post AMI

Ved Metoprolol gives 200 mg x 1 dgl.
Ved Propranolol gives 40 mg x 3-4 dgl. i 2-3 dage, herefter kan øges til 80 mg x 3 dgl. For depotkapsler 160 mg x 1 dgl.
Ved Atenolol gives 50-100 mg dgl.

Migræne

Ved Metoprolol gives 100-200 mg x 1 dgl.
Ved Propranolol gives initielt 40 mg x 2-3 dgl. der kan optitres ugentligt til maks. 80 mg x 2-3 dgl. Ved depotkapsler startes med 80 mg x 1 dgl. der kan øges til 160 mg x 1 dgl., højest 240 mg dgl.

Essentiel tremor

Ved Propranolol gives initielt 40 mg x 2-3 dgl. der kan øges ugentligt til 80 mg x 2-3 dgl. Ved depotkapsler startes med 80 mg x 1 dgl. der kan øges til 160 mg x 1 dgl., højest 240 mg dgl.

Tyrotoksikose

Ved Metoprolol gives 50-200 x 1 dgl.
Ved Propranolol gives 10-50 mg x 3-4 dgl. For depotkapslerne 80 mg x 1 dgl. der kan øges til 160 mg x 1 dgl.

Portal hypertension/Oesophagusvaricer

Ved Propranolol gives 40 mg x 2 dgl. der kan øges til 80 mg x 2 dgl., maks 160 mg x 2 dgl. For depotkapsler 80 mg x 1 dgl. der kan øges til 160 mg x 1 dgl., maks 320 mg x 1 dgl.

Funktionelle hjertelidelser med hjertebanken

Ved Metoprolol gives 100-200 x 1 dgl.

Nedsat nyrefunktion

Sotalol er kontraindiceret ved eGFR<10.

Ved eGFR<10 skal Bisoprolol dosisjusteres således at der maks. gives 10 mg dgl. Ved eGFR<45 skal Nebivolol dosisjusteres således at der maks. gives 5 mg dgl. Ved eGFR<20 skal Propranolol startes i en lav dosis som skal optitreres langsomt. Ved eGFR 30-60 skal der for Sotanolol dosisjusteres til 50% og for eGFR<30 til 25%. Ved eGFR 15-30 skal der for Atenolol dosisjusteres til 25-50 mg dgl. og for eGFR<15 til 25-50 mg hver 2. dag.

Knusning

Depottabletter af Metoprolol må ikke knuses. Bisoprolol, Carvedilol, Nebivolol, Propranolol, Atenolol og Sotalol må gerne knuses.

Farmakologi

Betablokkere kan være non-selektive eller selektive overfor henholdsvis β₁, β₂ og β₃ receptorer. Dem der er β₁ selektive kaldes også for kardioselektive, da 75% af disse receptorer sidder i hjertet. β₂ receptorer sidder især i vaskulær og bronkie glatte muskler, mens β₂ receptorer især sidder på adipocytter. Nogle betablokkere påvirket også alfa-adrenoreceptorer, såsom Carvedilol.

Betablokker	Selektivitet	Vasodilation	Intrinsic Sympatisk Aktivitet
Atenolol	β₁ selectiv	Nej	Nej
Bisoprolol	β₁ selectiv++	Nej	Nej
Carvedilol	Non-selectiv	Ja	Nej
Metoprolol	β₁ selectiv+	Nej	Nej
Propranolol	Non-selectiv	Nej	Nej
Sotalol	Non-selectiv	Nej	Nej

Egenskaber for betablokkere

Nogle betablokkere er vandopløselige, mens andre er lipidopløselige. Man skal især tænke på dosisreduktion for vandopløselige betablokkere ved pt. med nyreinsufficiens, da disse udskilles via nyrerne.

Betablokker	Lipidopløselig	Ekskretion
Atenolol	Lav	Renal
Bisoprolol	Ja	Renal / hepatisk
Carvedilol	Ja	Hepatisk
Metoprolol	Ja	Hepatisk
Propranolol	Ja+	Hepatisk
Sotalol	Lav	Renal

Egenskaber for betablokkere

Sotalol forlænger som den eneste af betablokkerne aktionspotentialets varighed på grund af blokering af kaliumkanaler. Det svarer til en antiarytmisk klasse III-effekt.

Bivirkninger, kontraindikationer & forsigtighed

For alle bivirkninger, kontraindikationer og forsigtighedsregler, tjek Promedicin og Produktresume. Her fremhæves nogle af dem.

En hyppig bivirkning er træthed, og nogle betablokkere kan også give mareridt og erektil dysfunktion. Desuden kan man se hypotension og bradykardi.

Betablokkere må ikke startes eller øges ved hjertesvigt, hvor pt. er inkompenseret. Her skal pt. afvandes og kan så startes op i rolig fase.

Overdosering

Overdosering kan give bradykardi og hypotension.

Seponering

Seponer Verapamil eller Diltiazem hvis kombination med betablokker, da risiko for AV-blok.
Seponer betablokkere ved bradykardi (puls < 50 /min), 2. grad AV-blok eller 3. grads AV-blok, da risiko for 3. grads AV-blok eller Asystoli.

Markedsføring

I Danmark markedsføres følgende betablokkere.

Atenolol
Metoprolol
Bisoprolol
Carvedilol
Nebivolol
Propranolol
Sotalol
Esmolol
Labetalol
Timolol

Referencer

Her kan du finde en liste med referencer der er anvendt i denne artikel. Der er også angivet direkte henvisninger i teksten samt ved anvendelse af billeder og figurer.